Citalopramas: veikimo mechanizmas, naudojimas ir svarbi informacija

Įvadas

Citalopramas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), dažnai naudojamas depresijai ir kitiems psichikos sutrikimams gydyti. Šiame straipsnyje išsamiai apžvelgsime citalopramo veikimo mechanizmą, naudojimą, galimą šalutinį poveikį ir kitą svarbią informaciją.

Farmakodinamika: kaip veikia citalopramas

Citalopramas yra stiprus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius. Serotoninas yra neurotransmiteris, svarbus nuotaikai, miegui, apetitui ir kitoms funkcijoms reguliuoti. Depresijos ir kitų psichikos sutrikimų atveju serotonino kiekis smegenyse gali būti nepakankamas. Citalopramas blokuoja serotonino reabsorbciją (sugrąžinimą) į nervų ląsteles, todėl serotonino kiekis sinapsėse (tarp nervų ląstelių) padidėja. Tai padeda pagerinti nuotaiką ir sumažinti depresijos simptomus.

Citalopramas turi mažą afinitetą kitiems receptoriams, todėl jis sukelia mažiau šalutinių poveikių, palyginti su senesniais antidepresantais.

Farmakokinetika: kaip organizmas apdoroja citalopramą

Išgėrus citalopramo, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 3 valandų (Tmax vidurkis). Tariamasis pasiskirstymo tūris (Vd)beta yra apie 12-17 l/kg. Citalopramas metabolizuojamas kepenyse, susidarant demetilcitalopramo derivatą. Citalopramas ir demetilcitalopramas išsiskiria tiek per inkstus (15%), tiek su išmatomis. Vaisto kinetika yra linijinė, o pusiausvyros koncentracija susidaro po 1-2 savaičių vartojimo. Stabilizuota 300 nmol/l (165-405 nmol/l) koncentracija pasiekiama vartojant 40 mg paros dozę. Senyviems pacientams citalopramas išsiskiria lėčiau. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, citalopramas taip pat išsiskiria lėčiau. Kepenų funkcijos sutrikimas neturi įtakos citalopramo farmakokinetikai.

Indikacijos: kada vartojamas citalopramas

Citalopramas vartojamas šioms ligoms gydyti:

Taip pat skaitykite: Efektyvūs depresijos gydymo metodai

• Depresija (didžiosios depresijos epizodai).
• Panikos sutrikimai (su agorafobija arba be jos).
• Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (įkyrios mintys ir veiksmai).
• Depresijos atkryčių ir pasikartojimų profilaktika.

Kontraindikacijos: kada negalima vartoti citalopramo

Citalopramo negalima vartoti šiais atvejais:

• Alergija citalopramui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
• Vartojant monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI) arba jų vartojus per paskutines dvi savaites.
• Gydomiems lineozidu (antibiotiku), išskyrus atvejus, kai pacientas atidžiai prižiūrimas ir nuolat tikrinamas kraujo spaudimas.
• Esant įgimtam sutrikusiam širdies ritmui arba kada nors buvus sutrikusiam širdies ritmui (patvirtintam EKG).
• Vartojant vaistus širdies ritmo sutrikimams gydyti arba galinčius paveikti širdies ritmą.

Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Prieš pradedant vartoti citalopramą, būtina pasitarti su gydytoju, jei:

• Sergate cukriniu diabetu: gali keistis gliukozės kiekio kraujyje reguliavimas.
• Sergate epilepsija arba Jums būna traukulių priepuolių: vaistai nuo depresijos gali didinti traukulių riziką.
• Esate gydomas elektros srove sukeliamais traukuliais.
• Sergate arba sirgote manija arba hipomanija: citalopramo reikia vartoti atsargiai ir jo vartojimą reikia nutraukti, kai prasideda manijos fazė.
• Sutrikusi inkstų ar kepenų veikla: citalopramo nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas.
• Yra kraujavimo sutrikimų: citalopramas gali sukelti kraujavimą.
• Vartojate vaistų, kurie veikia kraujo krešėjimą.
• Skrandyje yra opa arba anksčiau buvo bet koks kraujavimas iš skrandžio ar žarnyno.
• Kraujyje yra mažas kalio arba magnio kiekis.
• Yra psichozė su depresijos epizodais.
• Prasidėjo serotonino sindromas (sujaudinimas, drebulys, raumenų susitraukinėjimas ir hipertermija).
• Yra arba kada nors buvo širdies problemų arba neseniai buvo širdies priepuolis.
• Širdies ritmas yra dažnas ir/arba žinote, kad yra druskų trūkumas dėl užsitęsusio viduriavimo ar vėmimo arba diuretikų vartojimo.
• Yra greitas arba nereguliarus širdies ritmas, apalpimas arba apsvaigimas stojantis, kas gali būti sutrikusios širdies veiklos požymis.
• Yra akių problemų, tokių kaip tam tikros rūšies glaukoma.

Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali atsirasti tokių simptomų, kaip neramumas, negalėjimas ramiai sėdėti ar stovėti. Pacientams, kuriems išsivysto traukuliai (epilepsija) arba kuriems traukulių priepuoliai padažnėja, citalopramo vartojimą reikia nutraukti. Citalopramo negalima vartoti pacientams, kurie serga nestabilia (nekontroliuojama) epilepsija. Ligoniai, kurių epilepsija kontroliuojama, turi būti atidžiai stebimi.

Citalopramo negalima vartoti kartu su vaistais, pasižyminčiais serotoninerginiu poveikiu, įskaitant skausmą malšinančius ir migrenai gydyti vartojamus vaistus. Citalopramo atsargiai reikia vartoti ligoniams, kurių kraujyje yra sumažėjęs natrio kiekis. Negalima gydymo citalopramu nutraukti staiga, nes tokiu atveju gali pasireikšti nutraukimo simptomų.

Mintys apie savižudybę ir depresijos pasunkėjimas

Jeigu sergate depresija, kartais Jums gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Pradėjus pirmą kartą vartoti antidepresantus, tokių minčių gali kilti dažniau, nes turi praeiti šiek tiek laiko (paprastai apie dvi savaitės, bet kartais ir ilgiau), kol šie vaistai pradės veikti.

Taip pat skaitykite: Hemopatinė Pagalba Miegui

Tokia minčių tikimybė Jums yra didesnė šiais atvejais:

• Jeigu anksčiau mąstėte apie savižudybę arba savęs žalojimą.
• Jeigu esate jaunas suaugęs. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad psichikos sutrikimais sergantiems jauniems suaugusiems (jaunesniems kaip 25 metų), vartojant antidepresantų, su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė.

Jeigu bet kuriuo metu galvojate apie savižudybę arba savęs žalojimą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninės priėmimo skyrių. Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiams ar artimiems draugams, kad sergate depresija.

Vaikai ir paaugliai

Citalopramas paprastai nėra skiriamas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems šios klasės vaistų, padidėja šalutinio poveikio, pavyzdžiui, bandymo nusižudyti, minčių apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, prieštaraujančio neklusnumo ir pykčio) apraiškų tikimybė.

Sąveika su kitais vaistais

Citalopramo negalima vartoti kartu su:

• Monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI), pvz., fenelzinu, izokarboksazidu arba tranilciprominu.
• Pimozidu (antipsichoziniu vaistu).
• Vaistais, kurių sudėtyje yra selegilino (vartojamo Parkinsono ligai gydyti).

Būtina pasakyti gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate ar neseniai vartojote bet kurių toliau išvardintų vaistų:

Taip pat skaitykite: Kaip vaistai padeda įveikti panikos atakas

• Kitų vaistų, pasižyminčių serotoninerginiu poveikiu, tokių kaip sumatriptano, kitų triptanų arba triptofano.
• Antikoaguliantų (kraujo krešėjimą mažinančių vaistų), pvz., varfarino, aspirino (acetilsalicilo rūgšties), dipiridamolio arba tiklopidino.
• Vaistų, mažinančių traukulių slenkstį, pvz., neuroleptikų, meflokvino ar bupropiono.
• Vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolių (Hypericum perforatum).
• Skausmą ir uždegimą mažinančių vaistų, vadinamų nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais (NVNU), tokiais kaip ibuprofenas, ketoprofenas arba diklofenakas.
• Vaistų nuo skausmo, pvz., tramadolio.
• Vaistų nuo depresijos, pvz., fluoksetino, fluvoksamino, paroksetino, sertralino, venlafaksino.
• Vaistų nuo migrenos, pvz., sumatriptanu ir kitų triptanų.
• Vaistų širdies nepakankamumui gydyti, pvz., metoprololio.
• Vaistų, vartojamų psichikos ligoms gydyti, pvz., ličio, risperidono, chlorpromazino.
• Vaistų nuo skrandžio opos (omeprazolo, ezomeprazolo, lansoprazolo ar cimetidino).
• Vaistų, mažinančių kalio arba magnio kiekį kraujyje, kadangi šios būklės didina gyvybei pavojingo širdies ritmo sutrikimo (QT pailgėjimo, torsades de Pointes) atsiradimo riziką.
• Lineozido (antibiotiko).

Citalopramo vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Gydymo citalopramu metu patariama negerti alkoholio. Citalopramo vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso.

Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Citalopramo vartojimo nėštumo metu patirties yra mažai. Nevartokite citalopramo nėštumo metu, nebent tai Jums nurodė Jūsų gydytojas. Būkite tikra, kad Jūsų akušeris ir/ar gydytojas yra informuoti, kad jūs vartojate citalopramą.

Citalopramas patenka į motinos pieną. Jeigu žindote, nevartokite citalopramo, nebent tai Jums nurodė Jūsų gydytojas.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad citalopramas gali turėti įtakos sėklos kokybei. Teoriškai tai gali įtakoti vaisingumą, tačiau poveikis žmogaus vaisingumui iki šiol nebuvo nustatytas.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Citalopramas gali daryti įtaką Jūsų gebėjimui vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus. Kol nepaaiškės, kokį poveikį Jums daro citalopramas, vairuoti ar valdyti mechanizmų negalima.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Citalopramo paros dozę reikia gerti iš karto, t. y. iš ryto arba vakare, nepriklausomai nuo valgymo laiko. Tabletes reikia nuryti nekramtant, užsigeriant vandeniu ar kitu skysčiu. Citalopramo poveikis pasireiškia ne tuojau pat. Antidepresinio poveikio galima tikėtis ne anksčiau kaip po 2 savaičių. Išnykus ligos simptomams vaisto reikia vartoti dar 4 - 6 mėnesius. Citalopramo vartojimą reikia nutraukti lėtai. Patariama dozę mažinti laipsniškai kas 1 - 2 savaitės. Net jeigu pradėjote jaustis geriau, nenutraukite citalopramo vartojimo, nebent tai padaryti lieps Jūsų gydytojas. Niekada nekeiskite vartojamos dozės, prieš tai nepasitarę su savo gydytoju.

Įprasta dozė yra:

• Suaugę pacientai: Įprastinė paros dozė yra 20 mg. Ją gydytojas gali padidinti iki didžiausios - 40 mg paros dozės.
• Senyvi, t. y. vyresni kaip 65 metų, pacientai: Senyviems pacientams šio vaisto reikia skirti 2 kartus mažesnę, negu rekomenduojama, paros dozę, t.y. 10 - 20 mg. Didžiausia paros dozė senyvam pacientui yra 20 mg.
• Pacientai, kurių kepenų veikla sutrikusi: Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, iš pradžių reikia vartoti 10 mg paros dozę. Pacientams, kurie turi nusiskundimų dėl kepenų, negalima skirti didesnės negu 20 mg paros dozės. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, vaisto reikia vartoti atsargiai bei labai tiksliai jį dozuoti.
• Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi: Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas, citalopramo vartoti nerekomenduojama, kadangi duomenų tokiems pacientams nėra.

Reikia vengti staigaus gydymo nutraukimo. Baigiant gydymą citalopramu, kad būtų mažesnė nutraukimo reakcijų rizika, dozę reikia mažinti palaipsniui kas savaitę arba kas dvi savaites.

Perdozavimas

Jeigu išgėrėte per daug tablečių, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Perdozavimo simptomai: mieguistumas, sąmonės pritemimas, traukuliai, pakitimai elektrokardiogramoje (pvz., QT intervalo pailgėjimas), nereguliarus širdies ritmas, pykinimas, vėmimas, odos spalvos pakitimas, padidėjęs prakaitavimas, hiperventiliacija. Gali atsirasti serotonino sindromo požymių, ypač pacientams, kurie citalopramo išgėrė kartu su kitomis medžiagomis.

Specifinio priešnuodžio nėra. Apsinuodijus peroraliai, reikia skubiai išplauti skrandį.

Šalutinis poveikis

Dažniausi šalutiniai poveikiai vartojant citalopramą:

• Pykinimas.
• Burnos džiūvimas.
• Miego sutrikimai.
• Padidėjęs prakaitavimas.
• Tremoras.
• Viduriavimas.
• Sutrikusi ejakuliacija (vyrams).
• Svaigimas.
• Mieguistumas.
• Sutrikusi akomodacija.
• Ortostatinė hipotenzija.
• Palpitacija.
• Pakitęs skonis.

Kiti galimi šalutiniai poveikiai:

• Odos ir jos priedų sutrikimai (bėrimas, niežulys).
• Centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai (galvos skausmas, parestezija).
• Regos sutrikimai (sutrikęs matymas).
• Psichiatriniai sutrikimai (nerimas, sujaudinimas).
• Virškinimo trakto veiklos sutrikimai (vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas).
• Širdies susitraukimų dažnumo ir ritmo sutrikimai (tachikardija, bradikardija).
• Šlapimo sistemos sutrikimai (šlapinimosi sutrikimai).
• Medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai (apetito pokyčiai, svorio pokyčiai).
• Kvėpavimo sistemos sutrikimai (dusulys).
• Vyrų reprodukcijos sutrikimai (impotencija).
• Moterų reprodukcijos sutrikimai (menstruacijų sutrikimai).
• Klausos ir vestibiuliarinio aparato sutrikimai (spengimas ausyse).

Nutraukimo simptomai

Nutraukus gydymą citalopramu, ypač staiga, gali pasireikšti nutraukimo simptomų:

• Svaigulys.
• Dilgsėjimas, deginimo arba elektros iškrovos pojūtis.
• Miego sutrikimai.
• Nerimas.
• Galvos skausmas.
• Silpnumo jausmas (pykinimas).
• Prakaitavimas (įskaitant prakaitavimą naktį).
• Vėmimas.
• Nerimastingumas ar sujaudinimas.
• Drebulys.
• Sumišimas ar orientacijos praradimas.
• Jausmingumas ar irzlumas.
• Viduriavimas (paleisti viduriai).
• Regėjimo sutrikimas.
• Virpantis ar smarkus širdies plakimas (palpitacija).

tags: #vaistai #nuo #depresijos #citalopram