Depresija - dažna liga, paveikianti didelę dalį žmonių visame pasaulyje. Negydoma depresija gali sukelti sunkesnius epizodus, kurių gydymas reikalauja didesnių išlaidų. Šiame straipsnyje aptarsime antidepresantų farmakologines savybes, jų veikimo mechanizmus, indikacijas ir kontraindikacijas, dažniausiai pasitaikančius šalutinius poveikius bei kitus svarbius aspektus, susijusius su šių vaistų vartojimu.
Antidepresantų atsiradimo istorija ir klasifikacija
Pirmieji antidepresantai, tricikliai antidepresantai ir monoaminooksidazės inhibitoriai, pradėti naudoti klinikinėje praktikoje šeštojo dešimtmečio pabaigoje. Reikalavimai naujų antidepresantų registracijai nuolat griežtėjo, užtikrinant dabartinių antidepresantų kokybę. Šiuolaikiniai antidepresantai klasifikuojami pagal veikimo mechanizmus, kurie lemia antidepresinį poveikį. Farmakodinaminė klasifikacijos sistema yra pranašesnė, nes apima pažangias depresijos patofiziologijos teorijas.
Veikimo mechanizmo svarba
Antidepresantų veikimo mechanizmo supratimas yra svarbus gydant depresiją, stiprinant antidepresantų veikimą derinant su kitais vaistais arba antipsichotikais. Antidepresantų, kaip psichotropinių vaistų grupės, indikacijos yra labai plačios.
Antidepresantų pasirinkimas
Antidepresantų pradinis parinkimas įvairiose šalyse ir tarp gydytojų skiriasi. Atsižvelgiant į skirtumus ir apibendrinant įvairių autorių rekomendacijas, antidepresanto parinkimas kiekvienam pacientui turi būti individualus. Nauji antidepresantai (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai, noadrenerginis ir specifinis serotonerginis antidepresantas, noradrenalino reabsorbcijos inhibitorius, noradrenalino ir dopamino reabsorbcijos inhibitorius ir kiti) yra saugūs ir gerai toleruojami. Naujų antidepresantų metabolizmas yra pranašesnis už monoamino oksidazės inhibitorių ar triciklių antidepresantų.
Citalopramas: farmakologinės savybės
Citalopramas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), plačiai naudojamas depresijos ir nerimo sutrikimams gydyti. Aptarsime jo veikimo mechanizmą, farmakokinetiką, indikacijas, kontraindikacijas ir galimus šalutinius poveikius.
Taip pat skaitykite: Saugus antidepresantų nutraukimas: patarimai ir informacija
Veikimo mechanizmas ir farmakodinamika
Biocheminiai ir elgesio tyrimai parodė, kad citalopramas yra stiprus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius. Ilgai vartojant, tolerancija 5-HT reabsorbcijos slopinimui nesivysto. Citalopramas yra selektyviausias iš visų aprašytų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), kuris neveikia ar labai silpnai veikia noradrenalino (NA), dopamino (DA) ir gama aminosviesto rgšties (GASR) receptorius.
Priešingai nei daugelis triciklių antidepresantų ir kai kurie naujesni SSRI, citalopramas neturi afiniteto arba turi labai mažą afinitetą 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ir D2 receptoriams, alfa1, alfa2, beta adrenoreceptoriams, histamino H1, cholinerginiams muskarino, benzodiazepino ir opioidiniams receptoriams. Šiuo silpnu poveikiu receptoriams galima paaiškinti nedidelį citalopramo sukeliamų tradicinių šalutinių reiškinių (burnos džiūvimo, šlapinimosi ir žarnyno veiklos sutrikimų, pablogėjusios regos, sedacijos, kardiotoksiškumo ir ortostatinės hipotenzijos) dažnumą.
Manoma, kad greitų akių judesių (REM) miego fazės slopinimas rodo antidepresinio poveikio pradžią. Citalopramas, kaip ir tricikliai antidepresantai, kiti SSRI ir MAO inhibitoriai, slopina REM miego fazę ir ilgina gilaus lėtos bangos miego fazę. Nors citalopramas neveikia opioidinių receptorių, tačiau jis stiprina įprastinių opioidinių analgetikų antinocicepcinį poveikį. Visi pagrindiniai citalopramo metabolitai yra SSRI, nors jų stiprumas ir selektyvumas yra mažesni negu citalopramo, bet selektyvumas didesnis negu daugelio naujesnių SSRI. Metabolitai neveikia antidepresiškai.
Farmakokinetika
Citalopramas, vartojamas vienas ar kartu su alkoholiu, neveikia žmogaus kognityvinių (mastymo) funkcijų ir psichomotorinio aktyvumo, neramina arba veikia silpnai raminamai. Viena citalopramo dozė savanoriams nemažino seilių išsiskyrimo ir ryškiau neveikė širdies ir kraujagyslių sistemos rodiklių. Citalopramas neveikia prolaktino ir augimo hormonų koncentracijos serume.
- Rezorbcija: Rezorbuojama beveik visa vaisto dozė, maistas rezorbcijai įtakos neturi (Tmax vidurkis - 3 val.). Peroralinis biologinis įsisavinimas yra apie 80%.
- Pasiskirstymas: Tariamasis pasiskirstymo tris (Vd)beta yra apie 12-17 l/kg. Mažiau kaip 80% citalopramo ir jo pagrindinių metabolitų jungiasi su kraujo plazmos baltymais.
- Biotransformacija: Citalopramas metabolizuojamas į aktyvų demetilcitalopramą, didemetilcitalopramą, citalopramo N oksidą ir į neaktyvų propiono rgšties derivatą. Visi aktyvs metabolitai taip pat yra SSRI, nors ir silpnesni negu pats vaistas. Plazmoje vyrauja nepakitęs citalopramas.
- Išsiskyrimas: Pusinės eliminacijos periodas (T0,5) yra apie pusantros paros, vidutinis sisteminis klirensas (ClS) - apie 0,3-0,4 l/min, peroralinis plazmos klirensas (Cloral) - apie 0,4 l/min. Didžioji citalopramo dalis išsiskiria pro kepenis (85%), o kita dalis (15%) - pro inkstus. Su šlapimu išsiskiria 12-23% nepakitusio citalopramo paros dozės. Kepenų (likęs) klirensas yra apie 0,3 l/min, inkstų klirensas - apie 0,05-0,08 l/min. Vaisto kinetika yra linijinė. Pastovi vaisto koncentracija plazmoje susidaro po 1-2 savaičių. Vartojant 40 mg per parą, pasiekiama vidutinė 300 nmol/l (165-405 nmol/l) koncentracija. Nėra aiškaus ryšio tarp citalopramo koncentracijos plazmoje ir gydomojo atsako ar šalutinių reiškinių.
- Senyviems pacientams: Senyviems pacientams (>65 metai) ilgėja pusinės eliminacijos periodas ir mažėja klirensas, nes lėtėja metabolizmas.
- Kepenų funkcijos sutrikimai: Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, citalopramas išsiskiria lėčiau. Citalopramo pusinės eliminacijos laikas būna beveik dvigubai ilgesnis, pastovi citalopramo koncentracija, vartojant tam tikrą dozę, yra beveik dvigubai didesnė negu paciento, kurio kepenų funkcija nepakitusi.
- Inkstų funkcijos sutrikimai: Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, citalopramas išsiskiria lėčiau. Tai neturi įtakos citalopramo farmakokinetikai. Dar nėra informacijos apie pacientų, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas <20ml/min), gydymą.
Indikacijos
Citalopramas yra skirtas gydyti:
Taip pat skaitykite: Svarbūs aspektai apie triciklius antidepresantus
- Depresiją
- Nerimą ir panikos priepuolius
- Fobijas
- Panikos priepuolius su agorafobija ar be jos
Kontraindikacijos
Citalopramo negalima skirti pacientams, jautriems bet kuriai vaisto sudedamajai daliai. Taip pat vaisto negalima skirti monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI) vartojantiems pacientams.
Šalutiniai poveikiai
Šalutiniai reiškiniai paprastai yra neryškūs ir laikini. Jie dažniausiai pasireiškia pirmąsias vieną ar dvi gydymo savaites ir išnyksta toliau gydant. Dažniausiai stebėti šalutiniai reiškiniai, susiję su citalopramo vartojimu, buvo pykinimas, burnos džiūvimas, mieguistumas, padidėjęs prakaitavimas, tremoras, viduriavimas ir sutrikusi ejakuliacija.
Klinikinių tyrimų metu nustatyti šie šalutiniai reiškiniai:
- Dažni (≥ 5%): Padidėjęs prakaitavimas, galvos skausmas, tremoras, galvos svaigimas, pakitusi rega, mieguistumas, nemiga, nervingumas, nerimas, pablogėjusi koncentracija, burnos džiūvimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, ortostatinė hipotenzija, palpitacija, sutrikęs šlapinimasis, astenija.
- Retesni (1- < 5%): Bėrimas, niežulys, mialgija, parestezijos, ekstrapiramidiniai sutrikimai, pakitęs skonis, ažitacija, pakitęs miegas, sumažėjęs lytinis potraukis, apatija, anoreksija, sumišimas, žiovulys, vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija, padidėjęs seilių išsiskyrimas, dujų susikaupimas žarnyne, sumažėjusi ar padidėjusi kūno masė, tachikardija, rinitas, sutrikusi ejakuliacija, impotencija, sutrikusios mėnesinės, bendras silpnumas, nuovargis.
- Reti (< 1%): Padidėjęs jautrumas šviesai, traukuliai, ūžesys ausyse, euforija, agresyvus elgesys, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, bradikardija, kosulys, dispnėja, anorgazmija, alerginės reakcijos, apalpimas.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
- Hiponatremija: Gydant citalopramu, kaip ir kitais SSRI, užregistruoti keli hiponatremijos atvejai, daugiausia vyresniems pacientams, dažniau moterims.
- Serotonino sindromas: Kai kuriems pacientams stebėtas serotonino sindromas, apie pusei jų buvo įtarta sąveika su ličiu.
- Nutraukimo sindromas: Kai kuriems pacientams pasireiškė nutraukimo sindromas - galvos svaigimas, pykinimas ir parestezija.
- Polinkis į savižudybę: Polinkis į savižudybę yra būdingas depresija sergantiems pacientams ir savižudybės galimybė išlieka tol, kol nepasiekiama ryški remisija.
- Manijos fazė: Pacientams, kuriems yra bipolinis afektinis sutrikimas, gali prasidėti manijos fazė. Jai prasidėjus, citalopramo nebevartoti.
- Epilepsijos priepuoliai: Gyvūnų tyrimai neparodė, kad citalopramas dažnina epilepsinius traukulius, tačiau jo, kaip ir kitų antidepresantų, turi būti atsargiai skiriama pacientams, kuriems yra buvę epilepsijos priepuolių.
- Gliukozės koncentracija kraujyje: Citalopramas, kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, gali pakeisti sergančiųjų diabetu insulino ir gliukozės koncentraciją kraujyje; be to, pats depresinis sutrikimas gali sutrikdyti pacientų gliukozės pusiausvyrą.
Sąveika su kitais vaistais
Citalopramo negalima vartoti kartu su MAOI (žr. „Kontraindikacijos” ir „Vaistų sąveika”). Tyrimai in vivo parodė, kad citalopramo metabolizmui nebūdingas kliniškai reikšmingas sparteino/debrizokvino oksidacijos (CYP2D6) ir mefenotoino hidroksilinimo (CYP2C19) polimorfizmas. Todėl parenkant dozę į šiuos fenotipus atsižvelgti nereikia. Buvo stebėta farmakokinetinė sąveika tarp citalopramo ir metoprololio, dėl kurios du kartus padidėjo metoprololio koncentracija.
Dozavimas ir vartojimo būdas
- Suaugusiesiems: Depresijai gydyti citalopramo skiriama peroraliai po 20 mg per parą. Atsižvelgiant į paciento būklę ir depresijos sunkumą, dozė gali būti padidinta iki 60 mg per parą. Panikos sutrikimams gydyti: pirmąją savaitę rekomenduojama vartoti po 10 mg, vėliau dozė didinama iki 20 mg per parą. Dozė toliau gali būti didinama iki 60 mg per parą atsižvelgiant į paciento būklę.
- Senyviems pacientams: Depresijai gydyti citalopramo skiriama peroraliai po 20 mg per parą. Atsižvelgiant į paciento būklę ir depresijos sunkumą, dozė gali būti padidinta iki 40 mg per parą. Panikos sutrikimams gydyti: Pirmąją savaitę rekomenduojama vartoti po 10 mg, vėliau dozė didinama iki 20 mg per parą. Dozė toliau gali būti didinama iki 40 mg per parą atsižvelgiant į paciento būklę.
- Vaikams: Dėl nepakankamos klinikinės patirties nerekomenduojama vartoti.
- Inkstų funkcijos sutrikimai: Pacientams, kuriems yra neryškus ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, gali būti skiriama įprastinė dozė. Nėra informacijos apie pacientų, kurių inkstų funkcija ryškiai sutrikusi (kreatinino klirensas <20 ml/min) gydymą.
- Kepenų funkcijos sutrikimai: Pacientams, kuriems yra susilpnėjusi kepenų funkcija, skiriama ne didesnė kaip 30 mg per parą dozė.
Antidepresinis poveikis paprastai prasideda po 2-4 savaičių. Gydymas antidepresantais yra simptominis, todėl turi būti tęsiamas dar tam tikrą laiką, paprastai 6 mėn. ar ilgiau, po pasveikimo, kad liga nepasikartotų. Gydant citalopramu panikos sutrikimus, stipriausias poveikis būna maždaug po 3 mėnesių, toliau gydoma būklei palaikyti. Citalopramo tabletės vartojamos peroraliai vieną kartą per parą bet kuriuo paros metu. Maistas neturi reikšmės vaisto rezorbcijai.
Taip pat skaitykite: Antidepresantai ir smegenų veikla
Paroksetinas: farmakologinės savybės
Paroksetinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), naudojamas įvairiems psichikos sutrikimams gydyti. Toliau aptarsime jo naudojimą, dozes ir kitas svarbias farmakologines savybes.
Terapinis naudojimas ir dozavimas
Paroksetinas yra skirtas gydyti:
- Didžiosios depresijos epizodus.
- Obsesinį kompulsinį sutrikimą.
- Panikos sutrikimą, pasireiškiantį su agorafobija arba be jos.
- Socialinio nerimo sutrikimą (socialinę fobiją).
- Generalizuoto nerimo sutrikimą.
Paroksetiną rekomenduojama gerti kartą per parą, ryte, valgio metu. Tabletę geriau nuryti nesukramtytą.
- Didžiosios depresijos epizodo gydymas: Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Paprastai paciento būklė pradeda lengvėti po vienos gydymo savaitės, tačiau tik antrą savaitę palengvėjimas tampa pastebimas. Po 2-3 gydymo savaičių reikia peržiūrėti paroksetino, kaip ir kitokių antidepresantų, dozavimą ir, jei reikia, keisti dozę. Jeigu 20 mg paros dozė yra nepakankamai veiksminga, ją, atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą, galima palaipsniui didinti 10 mg iki didžiausios, t.y. 50 mg. Kad išnyktų depresijos simptomai, ligonį reikia gydyti gana ilgai.
- Obsesinio kompulsinio sutrikimo gydymas: Rekomenduojama paros dozė yra 40 mg. Pradžioje reikia gerti po 20 mg per parą, vėliau paros dozę galima palaipsniui didinti 10 mg iki rekomenduojamos. Jeigu po kelių gydymo rekomenduojama paros doze savaičių organizmo reakcija yra nepakankama, kai kuriems ligoniams gali būti naudinga paros dozę palaipsniui didinti 10 mg iki didžiausios, t.y. 60 mg. Kad išnyktų obsesinio kompulsinio sutrikimo simptomai, ligonį reikia gydyti ilgai, t.y. kelis mėnesius arba dar ilgiau.
- Panikos sutrikimo gydymas: Rekomenduojama paros dozė yra 40 mg. Pradžioje reikia gerti po 10 mg per parą, vėliau, atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą, paros dozę galima palaipsniui didinti 10 mg iki rekomenduojamos. Mažą dozę gydymo pradžioje rekomenduojama vartoti todėl, kad sumažėtų panikos sutrikimo simptomų sunkėjimo rizika, kadangi gydymo pradžioje jie paprastai sunkėja. Jeigu po kelių gydymo rekomenduojama paros doze savaičių organizmo reakcija yra nepakankama, kai kuriems ligoniams gali būti naudinga paros dozę palaipsniui didinti iki didžiausios, t.y. 60 mg. Kad išnyktų panikos sutrikimo simptomai, ligonį reikia gydyti gana ilgai, t.y. kelis mėnesius arba dar ilgiau.
- Socialinio nerimo sutrikimo (socialinės fobijos) gydymas: Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Jeigu po kelių gydymo rekomenduojama paros doze savaičių organizmo reakcija yra nepakankama, kai kuriems ligoniams gali būti naudinga paros dozę palaipsniui didinti 10 mg iki didžiausios, t.y. 50 mg. Medikamentu gydant ilgai, reikia reguliariai nustatinėti vartojamos dozės veiksmingumą.
- Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas: Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Jeigu po kelių gydymo rekomenduojama paros doze savaičių organizmo reakcija yra nepakankama, kai kuriems ligoniams gali būti naudinga paros dozę palaipsniui didinti 10 mg iki didžiausios, t.y. 50 mg. Medikamentu gydant ilgai, reikia reguliariai nustatinėti vartojamos dozės veiksmingumą.
Gydymo nutraukimas
Iš karto paroksetino vartojimą nutraukti negalima. Klinikinių tyrimų metu preparato vartojimas buvo nutrauktas kas savaitę paros dozę mažinant 10 mg. Jeigu sumažinus dozę arba nutraukus vaistinio preparato vartojimą pasireiškia nepageidaujamas poveikis, paros dozę reikia didinti iki anksčiau vartotos.
Specialios populiacijos
- Senyviems žmonėms: Pagyvenusių žmonių kraujo plazmoje paroksetino koncentracija būna didesnė, tačiau ji neviršija koncentracijos, kuri būna jaunesnių žmonių organizme, ribų. Gydymo pradžioje senyviems žmonėms galima skirti įprastinę suaugusio žmogaus paros dozę. Prireikus ją galima didinti, tačiau ne daugiau kaip iki 40 mg.
- Vaikams ir paaugliams: Vaikų ir paauglių paroksetinu gydyti negalima, kadangi kontrolinių klinikinių tyrimų duomenys rodo, jog jiems medikamento vartojimas yra susijęs su savižudybe susijusio elgesio ir priešiškumo pasireiškimo rizikos didėjimu. Ar saugu ir veiksminga paroksetinu gydyti mažesnius nei 7 metų vaikus, netirta, todėl jų šiuo vaistiniu preparatu gydyti negalima tol, kol nebus nustatytas veiksmingumas ir saugumas tokio amžiaus vaikams.
- Pacientams su inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimais: Ligonių, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml/min.) arba kurių kepenų funkcija pažeista, kraujo plazmoje paroksetino koncentracija būna didesnė, todėl jiems reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs organizmo jautrumas paroksetinui arba bet kuriai pagalbinei tablečių medžiagai.
- Paroksetino draudžiama vartoti kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais.
- Paroksetino negalima vartoti kartu su tioridazinu, kadangi paroksetinas, kaip ir kiti kepenų CYP 450 2D6 fermentų aktyvumą slopinantys preparatai, gali didinti tioridazino koncentraciją kraujo plazmoje.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
- Savižudybė/mintys apie savižudybę: Sergant depresija, padidėja minčių apie savižudybę atsiradimo, kenkimo sau ir savižudybės rizika. Ji gali išlikti iki ženklios ligos remisijos. Gydymo pradžioje ligonius būtina atidžiai prižiūrėti. Su savižudybe susijusio elgesio pasireiškimo rizika gali padidėti ir kitų būklių, kurias galima gydyti paroksetinu, metu. Pacientą ir jo slaugytoją reikia įspėti, kad sektų, ar neatsiranda savižudybės ideacija, su savižudybe susijęs elgesys, minčių apie savižudybę ar noras sau kenkti, ir kad tokių simptomų atsiradus nedelsdami kreiptųsi į gydytoją.
- Akatizija: Paroksetino vartojimas siejamas su akatizijos pasireiškimu. Šio sutrikimo simptomai yra vidinis neramumas ir psichomotorinė ažitacija, pvz., negalėjimas ramiai sėdėti arba stovėti, kurie paprastai būna susiję su subjektyviu distresu.
- Serotoninerginis sindromas/piktybinis neurolepsinis sindromas: Vartojant paroksetino, ypač kartu su kitais serotoninerginiais preparatais arba neuroleptikais, retais atvejais gali atsirasti serotoninerginis sindromas arba į piktybinį neurolepsinį sindromą panašių reiškinių. Dėl minėtų sindromų galima gyvybei pavojinga būklė, todėl kuriam nors iš jų pasireiškus, paroksetino vartojimą reikia nutraukti ir skirti palaikomąjį simptominį gydymą.
- Manija: Pacientus, kuriems buvo pasireiškusi manija, paroksetinu, kaip ir kitokiais antidepresantais, reikia gydyti atsargiai.
- Kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimai: Ligonius, kuriems yra kepenų funkcijos pažeidimas arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, paroksetinu reikia gydyti atsargiai.
- Epilepsija: Epilepsija sergančius ligonius paroksetinu, kaip ir kitokiais antidepresantais, reikia gydyti atsargiai.
- Glaukoma: Paroksetinas, kaip ir kitokie selektyvaus poveikio atbulinio serotonino patekimo į neuroną inhibitoriai, nedažnais atvejais sukelia midriazę, todėl uždaro kampo glaukoma sergančius arba sirgusius žmones juo reikia gydyti atsargiai.
- Širdies ligos: Paroksetinu gydant širdies ligomis sergančius ligonius, reikia laikytis įprastinių atsargumo priemonių.
- Hiponatremija: Paroksetinas retais atvejais, daugiausiai senyviems žmonėms, gali sukelti hiponatremiją. Pacientus, kuriems yra hiponatremijos rizika, paroksetinu reikia gydyti atsargiai.
- Kraujavimas: Vartojant atbulinio serotonino patekimo į neuroną inhibitorių, kai kuriems ligoniams prasidėdavo kraujavimas į odą: ekchimozė, purpura. Atsarga būtina ir gydant pacientus, kuriems buvo kraujavimo sutrikimas arba būklė, galinti skatinti kraujavimą.
- Nutraukimo sindromas: Paroksetino vartojimą nutraukus, ypač staigiai, dažnai atsiranda nutraukimo sindromo simptomų. Dėl to paroksetino vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui mažinant dozę per kelias savaites arba kelis mėnesius, atsižvelgiant į paciento būklę.
Sąveika su kitais vaistais
Paroksetino, kaip ir kitokių atbulinio serotonino patekimo į neuroną inhibitorių, vartojant kartu su kitais serotoninerginiais preparatais, įskaitant MAO inhibitorius, L-triptofaną, triptanus, tramadolį, linezolidą, atbulinio serotonino patekimo į neuroną inhibitorius, litį bei paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum) preparatus, galimi pokyčiai, susijęs su 5 HT poveikiu, t.y. serotonininis sindromas. Kartu su medikamentus metabolizuojančių fermentų inhibitoriais reikia vartoti mažiausią veiksmingą paroksetino dozę.
Paroksetinas, kaip ir kiti antidepresantai, įskaitant ir kitokius serotonino atbulinio patekimo į neuroną inhibitorius, slopina kepenų citochromo P 450 CYP2D6 izofermentų aktyvumą. Dėl to gali padidėti kartu vartojamų medikamentų, kuriuos minėti fermentai metabolizuoja, koncentracija kraujo plazmoje.
tags: #antidepresantu #farmakologiniu #savybiu #apzvalga