Mildronatas, dar žinomas kaip meldonijus, yra vaistas, sukurtas Latvijoje praėjusio amžiaus aštuntajame dešimtmetyje. Jis veikia metabolizmą, ypač ląstelių energijos apykaitą. Mildronatas yra struktūrinis karnitino pirmtako - gamabutirobetaino (GBB) analogas. Gamabutirobetainas sutinkamas kiekvienoje organizmo ląstelėje. Šis vaistas pastaraisiais metais sulaukė didelio dėmesio tiek medicinos bendruomenėje, tiek sporto pasaulyje.
Kas Yra Mildronatas ir Kaip Jis Veikia?
Mildronatas veikia unikaliu mechanizmu: jis slopina karnitino sintezę organizme, todėl sumažėja riebalų oksidacija ir padidėja gliukozės metabolizmas. Tai ypač svarbu, kai organizmas patiria deguonies trūkumą, pavyzdžiui, fizinio krūvio metu arba sergant tam tikromis ligomis.
Esant deguonies nepakankamumui (išemijai), Mildronatas plečia kraujagysles, aktyvina anaerobinę glikolizę, stimuliuoja ATP (adenozintrifosfato) gamybą ir transportą, atstato pusiausvyrą tarp deguonies patekimo į ląstelę ir jo sunaudojimo, tokiu būdu apsaugodamas ląsteles nuo pažeidimų.
Indikacijos ir Vartojimas
Mildronatas pasižymi širdį apsaugančiu poveikiu. Esant lėtiniam staziniam širdies veiklos nepakankamumui, vaistas padidina miokardo kontraktiliškumą, padeda organizmui išlaikyti fizinį krūvį bei padeda greitai pasiruošti naujiems krūviams.
Pagrindinės Mildronato vartojimo indikacijos:
Taip pat skaitykite: Raminamųjų vaistų stiprumas
- Lengvo lėtinio širdies nepakankamumo gydymas (Mildronatas vartojamas kaip papildomas vaistas).
- Koronarinė širdies liga (stabili krūtinės angina).
- Smegenų kraujotakos sutrikimai (ūminiai ir lėtiniai).
- Sumažėjęs darbingumas, fizinis ir protinis pertempimas.
Gydytojo paskirtą Mildronatą galima vartoti kartu su kitais širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančiais vaistais: preparatais krūtinės anginai gydyti, kraujo krešumą mažinančiais vaistais (antikoaguliantais ir antiagregantais), vaistais širdies ritmo sutrikimams gydyti (antiaritminiais), širdies glikozidais, šlapimo išsiskyrimą skatinančiais vaistais (diuretikais) ir kt.
Dozavimas ir Vartojimo Būdas
Mildronatas skirtas vartoti suaugusiems žmonėms. Dozes nustato gydytojas individualiai kiekvienam pacientui.
Vartojimas per burną:
- Paprastai Mildronatas vartojamas po 500-1000 mg per parą.
- Paros dozę galima padalinti į dvi atskiras dalis.
- Maksimali paros dozė yra 1000 mg.
- Dėl galimo stimuliuojamojo poveikio Mildronatą patartina vartoti pirmoje dienos pusėje.
- Vaistinį preparatą vartoti su maistu, kad išvengti virškinimo trakto sutrikimų.
- Gydymo trukmė kinta nuo 4 iki 6 savaičių.
Vartojimas į veną (injekcijos):
- Įprastinė į veną leidžiama Mildronato dozė yra 500-1000 mg (5-10 ml).
- Dozę galima leisti visą iš karto ar padalinti į dvi atskiras dozes.
- Didžiausia leistina paros dozė yra 1000 mg.
- Gydymo trukmė paprastai yra 10-14 parų, po to gydymas tęsiamas per burną vartojama vaisto farmacine forma.
Specialios populiacijos:
- Senyviems žmonėms specialių vartojimo rekomendacijų nėra. Senyviems pacientams, turintiems kepenų ir (arba) inkstų veiklos sutrikimų, gali reikėti sumažinti dozę.
- Pacientams, turintiems inkstų veiklos sutrikimų arba sergantiems kepenų ligomis, reikia mažinti vaisto dozę.
- Mildronato nerekomenduojama vartoti vaikams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nėra.
Farmakologinės Savybės
Farmakodinaminės Savybės
Meldonis - 3-(2,2,2-trimetilhidrazino) propionato dihidratas - tai struktūrinis karnitino pirmtako - gamabutirobetaino (GBB) analogas, kurio vienas vandenilio atomas pakeistas azoto atomu. Meldonis slopina butirobetainhidroksilazės aktyvumą, todėl mažiau sintezuojama karnitino. Tokiu būdu slopinamas ilgų grandinių riebalų rūgščių transportas pro ląstelių membraną ir apsaugoma nuo neoksiduotų riebalų rūgščių aktyvių darinių - acilkarnitino ir acilkofermento A, pasižyminčių aiškiomis detergentų savybėmis - kaupimosi ląstelėse.
Padidėjus krūviui, dėl intensyvaus energijos naudojimo, sveiko organizmo ląstelėse laikinai sumažėja riebalų rūgščių. Tai savo ruožtu aktyvina riebalų rūgščių metabolizmo procesą, labiausiai karnitino sintezę. Žinoma, kad karnitino biosintezę reguliuoja jo kiekis kraujo plazmoje ir stresas, o nuo karnitino pirmtakų koncentracijos ląstelėje ji nepriklauso.
Meldonis slopina GBB virtimą karnitinu, dėl to pastarojo kraujyje sumažėja, o tai aktyvina karnitino pirmtakų, t.y. GBB, sintezę. Sumažėjus meldonio koncentracijai, karnitino biosintezės procesas atsigauna ir riebalų rūgščių koncentracija ląstelėje sunormalėja. Taip ląstelės reguliariai treniruojamos ir skatinamos išgyventi padidėjusio krūvio sąlygomis, kai riebalų rūgščių jose esti mažiau, o krūviui sumažėjus, jų kiekis greitai atsistato.
Taip pat skaitykite: Kaip vaistai padeda įveikti panikos atakas
Iškelta hipotezė, kad organizme yra anksčiau neaprašyta nervinių impulsų perdavimo- GBB-erginė sistema, per kurią nerviniai impulsai perduodami somatinėms ląstelėms. Šios sistemos mediatorius yra tiesioginis karnitino pirmtakas - sudėtingas GBB esteris. GBB sintezė galima bet kurioje somatinėje organizmo ląstelėje. Sintezės greitį reguliuoja stimulo intensyvumas ir energijos sunaudojimas, kurie, savo ruožtu, priklauso nuo karnitino koncentracijos. Dėl to, sumažėjus karnitino koncentracijai, aktyvinama GBB sintezė.
Bet kur organizme pagausėjus mediatoriaus (sudėtingo GBB esterio), per CNS įsijungia reguliuojantys mechanizmai, “atsakingi” už šį mediatorių. Taigi, organizme veikia ekonomiška reakcijų grandinė, užtikrinanti tapatų atsaką į sudirginimą ar stresą: iš nervinių skaidulų gaunamas signalas (elektrono pavidalu), po to vyksta GBB ir jo esterio sintezė, o šis esteris perduoda signalą somatinių ląstelių membranoms. Sudirgintos somatinės ląstelės sintezuoja naujas molekules, taip padėdamos signalui plisti. Po to hidrolizuota GBB forma aktyviai transportuojama į kepenis, inkstus ir sėklides, kur virsta karnitinu.
Kadangi meldonis gali veikti GBB-esterazę, jis gali atlikti hipotetinio “mediatoriaus” funkcijas. Tačiau meldonis neveikia GBB-hidroksilazė, dėl to, vartojant meldonį, karnitino koncentracija ne padidėja, o sumažėja. Kadangi meldonis pats veikia kaip streso “mediatorius”, taip pat didina GBB kiekį, jis skatina atsakomąją organizmo reakciją. Dėl to didėja bendras metabolinis aktyvumas ir kitose sistemose, pvz., CNS.
Farmakokinetinės Savybės
Pavartojus meldonio, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 1-2 valandas. Gyvūnų organizme meldonis biotransformuojamas: eksperimentinių gyvūnų šlapime identifikuoti 2 jo metabolitai. Preparato metabolizmo intensyvumą atspindi tai, kad didžioji 14C dalis išsiskiria su iškvėpiamu oru 14CO2 pavidalu. Įvairiuose eksperimentinių gyvūnų audiniuose radioaktyvumas (14C pavidalu) išlieka ilgai (ilgiau negu 4 savaites).
Radioaktyvių produktų eliminacijos kreivėje galima išskirti 2 fazes: α - greitąją ir β - lėtąją, kurios, tikriausiai, susijusios su skirtinga meldonio ir jo metabolitų kinetika. Sugirdžius triušiams preparato, pusinės eliminacijos periodas α fazėje (t1/2α) buvo 2,1 val., β fazėje (t1/2β) - 21 val., sušvirkštus - atitinkamai 0,7 ir 14,8 val. Šunims sušvirkštus į veną t1/2α buvo 1,3, o t1/2β - 14,3 val. Sugirdžius preparato, jo biologinis įsisavinimas buvo 78%.
Taip pat skaitykite: Raminamieji vs. narkotikai
Šalutinis Poveikis
Mildronatas dažniausiai toleruojamas gerai, tačiau, kaip ir visi vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Galimas šalutinis poveikis:
- Alerginės reakcijos (paraudimas, bėrimas, niežulys, paburkimas, eozinofilija).
- Virškinimo trakto sutrikimai (diskomfortas duobutėje, pykinimas, vėmimas, kartumas burnoje).
- Galvos skausmas.
- Silpnumas.
- Tachikardija (padažnėjęs širdies ritmas).
- Arterinio kraujospūdžio pokyčiai (sumažėjęs kraujospūdis).
- Sujaudinimas.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Gydoma liga ir kitos kartu esančios ligos gali sukelti kitus šalutinius poveikius (baltymą šlapime ar cilindro formos nuosėdas šlapime, kepenų veiklos pablogėjimą atsiradusį dėl netinkamos mitybos, nuotaikos pasikeitimus); ryšys tarp Mildronato ir šių poveikių yra mažai tikėtinas.
Kontraindikacijos
Mildronato negalima vartoti šiais atvejais:
- Jeigu yra padidėjęs jautrumas (alergija) meldoniui arba bet kuriai pagalbinei Mildronato medžiagai.
- Nėštumo ir žindymo laikotarpiu (nes nėra pakankamai duomenų apie saugumą).
- Vaikams (nes neištirta, ar Mildronatas saugus vaikams).
Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ir inkstų ligomis, Mildronatą reikėtų vartoti atsargiai, nes preparato veikimas padidėjusios rizikos sąlygomis neištirtas.
Sąveika Su Kitais Vaistiniais Preparatais
Mildronatą galima naudoti kartu su kitais širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančiais vaistais: preparatais krūtinės anginai gydyti, kraujo krešumą mažinančiais vaistais, antiaritminiais ir diuretiniais preparatais, širdį veikiančiais glikozidais ir kt.
Mildronatas gali stiprinti nitroglicerino, nifedipino, beta-adrenoblokatorių, kraujospūdį mažinančių ir periferines kraujagysles plečiančių vaistų poveikį. Todėl, vartojant Mildronatą kartu su šiais vaistais, būtina stebėti kraujospūdį ir, jeigu reikia, koreguoti dozes.
Specialūs Įspėjimai ir Atsargumo Priemonės
- Prieš pradedant vartoti Mildronatą, būtina pasikonsultuoti su gydytoju, ypač jei sergate kepenų, inkstų ligomis ar turite kitų sveikatos problemų.
- Mildronatas gali sustiprinti kitų širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančių vaistų poveikį, todėl gydytojas gali koreguoti jų dozes.
- Dėl galimo stimuliuojamojo poveikio Mildronatą patartina vartoti pirmoje dienos pusėje.
- Jeigu pamiršote išgerti dozę, padarykite tai iškart, kai tik prisiminsite. Tačiau, jeigu jau atėjo laikas išgerti kitą dozę, pamirštą dozę praleiskite. Tęskite vaisto vartojimą kaip paskirta, laikantis įprastų intervalų tarp dozių.
- Nevartokite Mildronato pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Laikymo Sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.
Svarbu Prisiminti
Mildronatas yra receptinis vaistas. Nors jis gerai toleruojamas ir dažnai vartojamas širdies ligoms papildomai gydyti, tik gydytojas gali nuspręsti, ar šis vaistas Jums tinkamas. Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima.
Mildronatas Sporte
Sportininkai taip pat renkasi mildronatą, tikėdami, kad jis gali pagerinti jų fizinį našumą. Tačiau Pasaulinė antidopingo agentūra (WADA) įtraukė meldonijų į draudžiamų preparatų sąrašą, nes buvo įrodyta, kad jis gali padidinti ištvermę ir pagerinti sportinius rezultatus.
tags: #raminamieji #vaistai #mildronatas