Diazepamas, parduodamas prekiniu pavadinimu Diazepeks, yra receptinis vaistas, priklausantis benzodiazepinų klasei. Jis pasižymi raminamuoju, nerimą mažinančiu, raumenis atpalaiduojančiu ir prieštraukuliniu poveikiu. Šiame straipsnyje aptarsime diazepamo vartojimą, įskaitant jo veikimo mechanizmą, vartojimo būdus, galimą šalutinį poveikį ir specialias atsargumo priemones.
Kas yra Diazepamas (Diazepeks) ir kam jis vartojamas?
Diazepeks (diazepamas) yra benzodiazepinų grupės preparatas. Jis pasižymi šiai preparatų grupei būdingu slopinamuoju, adaptogeniniu, raumenis atpalaiduojančiu ir prieštraukuliniu poveikiu. Diazepamas yra psichotropinis preparatas, kurio veiklioji medžiaga yra diazepamas. Jam būdingas stiprus raminantis, anksiolitinis, prieštraukulinis, raumenis atpalaiduojantis ir migdomasis poveikiai.
Šis vaistas dažnai skiriamas įvairiems sutrikimams gydyti, įskaitant:
- Miego sutrikimus, tokius kaip nemiga
- Nerimo sutrikimus
- Raumenų spazmus
- Traukulius
Svarbu pabrėžti, kad Diazepeks nevartojamas fobijų, įkyrių būsenų, lėtinių psichozių metu. Draudžiama vartoti depresijos monoterapijai, ypač jei ji lydima nerimo ir baimės.
Kaip veikia Diazepamas?
Centrinėje nervų sistemoje (CNS) diazepamas sąveikauja su specifiniais benzodiazepininiais receptoriais. Šie receptoriai funkciškai glaudžiai susiję su pagrindinio CNS slopinančio mediatoriaus - gama aminosviesto rūgšties (GASR), receptoriais. Todėl veikiant preparatui sustiprėja slopinantis gama aminosviesto rūgšties poveikis CNS. Diazepamas veikia limbinės sistemos ir galvos smegenų žievės receptorius sukeldamas sedacinį ir anksiolitinį poveikius. Raumenis atpalaiduojantį ir prieštraukulinį poveikius apsprendžia DIAZEPEKS gebėjimas sumažinti epileptinio židinio aktyvumą visose galvos smegenų struktūrose ir slopinančiu poveikiu nugaros smegenų refleksams. Diazepamas beveik neveikia autonominės nervų sistemos periferinių receptorių ir nesukelia ekstrapiramidinės sistemos veiklos sutrikimų.
Taip pat skaitykite: Diazepamo naudojimas ir poveikis
Kaip vartoti Diazepama?
Diazepeks visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Dozavimas ir vartojimo būdas priklauso nuo individualios paciento būklės ir gydymo tikslo. Diazepamo absorbcija priklauso nuo jo vartojimo būdo.
Suaugusiesiems traukulių slopinimui į veną leidžiama po 10 - 20 mg diazepamo, leidimo greitis 5 mg/min. Jei reikia, injekciją galima kartoti po 30 - 60 min. Pagal kitą vartojimo schemą numatoma dažniau leisti mažesnes vaisto dozes arba diazepamo leisti į raumenis. Esant raumenų spazmams leidžiama 10 mg diazepamo kas 4 valandas į raumenis arba lėtai į veną. Stabligės sukeltų traukulių profilaktikai reikalingos didesnės dozės.
Norint sukelti sedacinį efektą prieš nedideles chirurgines/medicinines procedūras, preparato leidžiama į veną (stambesnę) po 10 - 20 mg per 2 - 4 min.; premedikacijai į veną leidžiama 100 - 200 mkg/kg kūno masės.
Vaikams leidžiant į veną arba į raumenis, DIAZEPEKS dozė yra 200 - 300 mkg/kg kūno masės arba pagal amžių - 1 mg kiekvieniems metams.
Sunkaus alkoholinės abstinencijos sindromo atveju į raumenis arba į veną leidžiama 10 mg diazepamo, atskirais atvejais dozė gali būti didesnė.
Taip pat skaitykite: Išsami apžvalga apie Diazepamo šalutinį poveikį
Vartojimo būdai
Diazepamą galima vartoti keliais būdais:
- Per burną: Tabletės arba tirpalas.
- Injekcijos: Į veną arba į raumenis. Suleidus į veną preparatas veikia greitai, bet trumpai, todėl jo nerekomenduojama vartoti palaikomajai terapijai.
- Per rectum: Tirpalas.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Leidžiant preparato į veną reikia saugotis, kad injekcijos vietoje neišsivystytų uždegimas (patinimas, deginimo jausmas, flebitas, tromboflebitas). Vaistą reikia leisti lėtai, naudojant kateterį, ne greičiau kaip 1 ml (5mg)/min. Nerekomenduojama vaisto leisti į nedidelio diametro venas, pavyzdžiui, plaštakos venas. Saugotis, kad preparato nepatektų į arterijas arba šalia kraujagyslių. Jei preparo leidžiama į raumenis, būtina jį suleisti giliai. Itin atidžiai DIAZEPEKS į veną reikia leisti vyresnio amžiaus žmonėms, sunkiai sergantiems pacientams bei esant širdies ir kvėpavimo sistemos nepakankamumui. Jei DIAZEPEKS vartojamas kartu su narkotiniais analgetikais, jų dozė sumažinama bent 1/3. Ar saugu ir efektyvu vartoti DIAZEPEKS injekcijomis naujagimiams (iki 30 dienų amžiaus) - nėra nustatyta. Šio amžiaus vaikams preparato poveikis sukelia ilgalaikį CNS slopinimą. Kad išvengti pavojingų nepageidaujamų poveikių (apnoe arba ilgai trunkantis mieguistumas) pediatrijoje naudojamos minimalios DIAZEPEKS dozės kaip papildoma terapija. Pacientams, kurių kepenų arba inkstų funkcija sutrikusi, preparato reikia leisti atsargiai. Ilgai gydant DIAZEPEKS rekomenduojama periodiškai tirti kraujo vaizdą ir įvertinti kepenų funkciją. Gydant pacientus, kuriuos vargina stiprus baimės jausmas ir depresija, linkusius savižudybei, būtina imtis visų atsargumo priemonių. Preparato negalima vartoti akušerijoje! Atsargiai vartoti preparatą, jei sergama porfirija!
Farmakokinetinės savybės
Diazepamas gerai tirpsta lipiduose ir lengvai praeina hematoencefalinį barjerą. Dėl šios savybės intraveniniu būdu jis naudojamas trumpai anestezijai sukelti. Diazepamui būdinga dviejų fazių eliminacija. Pirmoji eliminacijos fazė atspindi greitą preparato pasiskirstymą organizme, antroji fazė - ilgai (1 - 2 paras) trunkančią eliminaciją. Diazepamo pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra 24 - 48 val. Pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos periodas 48 - 120 val., tai pailgina preparato terapinį poveikį. Preparatas intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Šio proceso metu susidaro aktyvūs metabolitai. Be jau paminėto dezmetildiazepamo susidaro oksazepamas ir temazepamas. Diazepamo metabolitai pasišalina su šlapimu. Diazepamas ir jo metabolitai praeina ne tik hematoencefalinį barjerą, bet ir placentos barjerą.
Kontraindikacijos
DIAZEPEKS draudžiama vartoti pacientams, kuriems anamnezėje yra buvęs padidėjęs jautrumas šiam preparatui. Ūmus priekinės akies kameros uždaro kampo glaukomos priepuolis arba priekinės akies kameros atviro kampo glaukoma, jei pacientui nėra skirtas atitinkamas gydymas; miastenija; kvėpavimo slopinimas, ūmus kvėpavimo nepakankamumas, naktinė apnėja (apnoe), sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas.
Šalutinis poveikis
Diazepeks, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį. Dažniausiai pastebimas mieguistumas, nuovargis, koordinacijos sutrikimai; abstinencijos sindromas; trombozė ir tromboflebitas injekcijų vietoje. Rečiau pasireiškia šie, žemiau išvardinti, nepageidaujami poveikiai.
Taip pat skaitykite: Viskas apie Diazepamą
Kiti nepageidaujami poveikiai: žagsėjimas, seilių liaukų veiklos pakitimai, neutropenija, gelta.
CNS veiklos sutrikimai: apkvaišimas, depresija, amnezija, dizartrija, galvos skausmas, nejudrumas, artikuliacijos sutrikimai, alpulys, tremoras, galvos svaigimas, apnoe.
Virškinamojo trakto veiklos sutrikimai: vidurių užkietėjimas, pykinimas.
Urogenitalinės sistemos sutrikimai: šlapimo nelaikymas arba susilaikymas, lytinio potraukio susilpnėjimas.
Širdies - kraujagyslių sistemos veiklos sutrikimai: bradikardija, širdies - kraujagyslių kolapsas, hipotenzija.
Regėjimo sutrikimai: neryškus regėjimas, diplopija, nistagmas.
Odos padidėjusio jautrumo reakcijos: dilgėlinė, bėrimai.
Paradoksalios reakcijos atveju (pavyzdžiui, stiprus nerimo, baimės jausmas, haliucinacijos, padidėjęs raumenų tonusas, nemiga arba miego sutrikimai, agresyvumas) DIAZEPEKS vartojimą reikia nutraukti.
Sąveika su kitais vaistais
Vartojant DIAZEPEKS kartu su fenotiazino dariniais, barbitūratais, narkotinėmis medžiagomis, antidepresantais (MAO inhibitoriais ir kt.), cimetidinu arba alkoholiniais gėrimais, sustiprėja jo poveikis CNS. Padidėja apnoe rizika, galima hipotenzija ir raumenų silpnumas. Jei vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Perdozavimas
Perdozavus Diazepeks pasireiškia mieguistumas, apkvaišimas, koma, susilpnėja refleksai. Perdozavus būtina skubiai išplauti skrandį (jeigu vaisto buvo geriama), stimuliuoti kvėpavimą, intraveninės infuzijos būdu suleisti skysčių. Dializės panaudojimas ribotas. Perdozavimo gydymas simptominis: užtikrinamas pakankamas kvėpavimas, būtina stebėti širdies veiklą ir arterinį kraujo spaudimą. Hipotenzijos gydymui naudojami vazokonstriktoriai (metaraminolas arba norepinefrinas).
Žiurkėms vidutinė letali diazepamo dozė (DL50) geriant buvo 1240 mg/kg. Geriant labai dideles diazepamo dozes (100 mg/kg), žiurkėms sumažėjo apvaisintų kiaušinėlių ir gyvų jauniklių skaičius. Suleidus į veną - >100 mg/kg.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo ir laktacijos periodu, ypač per pirmuosius tris nėštumo mėnesius, reikėtų vengti vartoti DIAZEPEKS (padidėja organogenezės sutrikimų rizika). Preparatą vartoti galima tiktai paskyrus gydytojui realios būtinybės atveju.
DIAZEPEKS nerekomenduojama skirti žindymo laikotarpiu. Preparatas išsiskiria su motinios pienu ir naujagimiui sukelia mieguistumą, kūno masės sumažėjimą, padidina geltos išsivystymo riziką.
Jei DIAZEPEKS būtina vartoti žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.
Priklausomybė ir abstinencijos sindromas
Priklausomybės išsivystymo rizika. Staiga nustojus vartoti DIAZEPEKS gali išsivystyti abstinencijos sindromas: traukuliai, tremoras, kolikos, raumenų trūkčiojimai, pykinimas, sustiprėjęs prakaitavimas. Sunkesni simptomai pasireiškia pacientams, kurie ilgiau nei būtina vartojo dideles diazepamo dozes, lengvesni (disforija, nemiga) - kelis mėnesius vartojusiems terapines diazepamo dozes. Norint išvengti abstinencijos sindromo, preparato vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vartojant šį medikamentą rekomenduojama vengti darbų, susijusių su rizika, greita reakcija bei vikrumu (darbas su techniniais įrengimais, transporto priemonių valdymas ir kt.), kadangi preparatas sukelia mieguistumą ir sutrikdo koordinaciją.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje. Laikyti šaldytuve (2˚C-8˚C).
tags: #diazepamas #miegui #ar #padeda